تداخل در سنتز پروتئین باکتری با اتصال به زیرواحد ریبوزومی 30s، تفسیر غلط رمز ژنی و ردیفهای پپتدی نامناسب در زنجیرۀ پروتئینی سبب مرگ باکتری میشود.
موارد مصرف
عفونت سیستمیک شدید در دستگاه عصبی مرکزی، تنفسی، گوارشی، دستگاه ادراری، استخوان، پوست، بافتهای نرم که با گونههای حساس پسودوموناآئروژینوزا، پروتئوس، کلبسیلا، سراتیا، coli .E انتروباکتز، Acinetobacter، سیتروباکتر و استافیلوکوک ایجاد شده است موارد تثبیت نشده مثل پروفیلاکسی اندوکاردیت باکتریال در بیماران تحت اعمال جراحی یا اقدامات تشخیصی.
ميزان مصرف
عفونتهای سیستمیک شدید:
بالغین: انفوزین وریدی mg/kg 3-5 در روز در سه دوز منقسم هر 8 ساعت، که در 50-20 ml سالین نرمال یا سرم قندی رقیق شده و در مدت 30 دقیقه تا 2 ساعت تجویز میشود؛ تزریق عضلانی mg/kg 3 در روز در دوزهای منقسم هر 8 ساعت.
بالغین: داخل نخاعی؛ mg 4-8 روزانهو.
بچهها: تزریق وریدی یا عضلانی mg/kg 2/5 -2 هر 8 ساعت.
نوزدان و شیرخواران: تزریق وریدی یا عضلانی mg/kg 2/5 هر 8 ساعت.
نوزادان کمتر از 1 هفته: mg/kg 2/5 هر 12 ساعت.
شیرخوران و بچههای بزرگتر از 3 ماه: 2-1 mg داخل نخاعی بهطور روزانه.
اقدامات داندانپزشکی / تنفسی/ جرحی گوارشی/ ادراری تناسلی (پروفیلاکسی اندوکاردیت):
بالغین: تزریق عضلانی mg/kg 1/5 نیم یا 1 ساعت قبل از عمل همراه با آمپیسیلین.
بچهها: تزریق عضلانی mg/kg 2/5 تا 1 ساعت قبل از عمل همراه با آمپیسیلین.
بیماری التهابی لگن:
mg/kg 2 بهصورت وریدی یا عضلانی، سپس mg/kg 1/5 هر 8 ساعت تجویز میشود.
موارد منع مصرف:
بيمارى شديد کليوي، حساسيت مفرط.
توضيحات دارو
عواض جانبی:
ادراری تناسلی: اولیگوری، هماچوری، آسیب کلیوی، ازوتمی، نارسائی کلیه، مسمومیت کلیوی،
دستگاه عصبی مرکزی: گیجی، افسردگی، بیحسی، ترمور، تشنج، پرش عضلانی، مسمومیت عصبی.
چشم، گوش، حلق و بینی: مسمومیت گورشی، کری، اختلالات بینائی.
خونی: اگرانولوسيتوز، ترمبوسيتوپني، لکوپني، ائوزينوفيلي، کمخوني.
گوارشي: تهوع، استفراغ، بياشتهائي، افزايش AST, ALT, بيليروبين، هپاتومگالي، نکروز کبدي، اسپلنومگالي.
قلبى عروقي: کاهش فشارخون، افزايش فشار خون، طپش قلب.
پوستي: راش، سوزش، کهير، حساسيت به نور، درماتيت.
احتياطات:
در نوزادان، بيمارى خفيف کليوي، حاملگى (در گروه C قرار دارد)، نقايص شنوائي، مياستنيگراويس، شيردهي، پيرى با احتياط مصرف شود.
فارماکوکينتيک: اوج اثر: عضلانى ۹۰ـ۳۰ دقيقه. انتشار: به مايعات بدن از جمله آسيت، مايع پلور، آبسه و مايع سينوويال، در گوش داخلى و کليه تغليظ ميشود، از CNS رد نميشود. متابوليسم: ندارد. دفع: کليوى (نيمه عمر ۴ـ۲ ساعت)، اين دارو بهوسيله همودياليز از خون پاک ميشود.
تداخلات داروئي: مصرف پليميکسين B، آمفوتريسين B، وانکومايسين، سيسپلاتين، متوکسى فلوران، کاپرئومايسين باعث تشديد خطر نفروتوکسيسيتى ميشود؛ فورسمايد و اتاکرينيک اسيد باعث تشديد خطر سميت گوشى ميشود؛ سوکسينيل کولين و بيهوشکنندههاى عمومى باعث تشديد بلوک عصبى ـ عضلانى ميشود؛ ايندومتاسين باعث افزايش سطح دارو ميشود.
ملاحظات پرستاري:
پيگيرى آزمايشگاهي:
ـ وزن قبل از درمان: محاسبه دوز براساس وزن ايدهآل صورت ميگيرد اما ميتواند بر مبناى وزن فعلى بيمار نيز محاسبه شود.
ـ نسبت U/A, I&O بهطور روزانه براى پروتئين اورى سلول، سيلندر، تغييرات ناگهانى در برونده ادرارى را گزارش کنيد، در مصرف دوز بالا در صورت کاهش عملکرد کليوي، ممکن است مسموميت افزايش يابد.
ـ علائم حياتى در طول انفوزيون: مراقب هيپوتانسيون و تغيير در نبض باشيد.
ـ بررسى محل تزريق وريدى از لحاظ ترمبوفلبيت شامل درد، قرمزى و تورم هر ۳۰ دقيقه، در صورت لزوم محل تزريق را عوض کنيد؛ محل قبلى تزريق را با کمپرس گرم کنترل کنيد.
ـ حداکثر غلظت سرمى و ۶۰ـ۳۰ دقيقه بعد از تزريق وريدى و ۶۰ دقيقه پس از تزريق عضلانى و کمترين غلظت، درست قبل از دوز بعدي، سطح خونى بايد ۴ـ۲ برابر سطح باکتريو استاتيک باشد.
ـ اندازهگيرى PH ادرارى در صورتى که دارو براى UTI استفاده شده است، PH ادرار بايد در حد قليائى نگه داشته شود.
توصيهها:
ـ تزريق وريدى بعد از ترقيق در ۲۰۰ـ۵۰ ml سرم قندى يا سالين نرمال که غلظت محلول حاصل ۱mg/ml يا کمتر باشد و در طى ۵/۰ تا ۱ ساعت (بالغين) يا ۲ ساعت (بچهها) تزريق ميشود.
ـ تزريق عضلانى در عضلات حجيم و با تغيير محل تزريق صورت گيرد.
ـ براى حفظ سطح خوني، فواصل دوزها رعايت شود.
ـ تجويز بيکربنات براى قليائيکردن ادرار در صورت مصرف براى UTI، زيرا فعاليت دارو در محيط قليائى بيشتر است.
ـ دريافت مايعات کافى حدود ۳ـ۲ ليتر در روز براى جلوگيرى از تحريک توبولهاى کليوي، مگر آنکه ممنوع شده باشد.
ـ مسير انفوزيون وريدى را با نرمال سالين يا دکستروز واتر بعد از تزريق بشوئيد.
ـ مواظبت در زمان حرکت کردن بيمار مواظبت صورت گيرد و امکانات حمايتى در اختلال حفظ تعادل فراهم شود.
ارزيابى باليني:
اثر درماني: برطرف شدن تب، زخمهاى درناژشونده و C&S منفى بعد از درمان.
اختلال کليوى با جمعآورى ادرار بهمنظور آزمايشات کليرانس کراتينين، BUN، کراتينين سرم، در صورت اختلال عمل کليوى (کليرانس کراتينين ۸۰ml/min) دوز کمترى بايد داده شود.
کرى با تستهاى شنوائى سنجي، شنيدن صداى زنگ، غرش در گوشها، سرگيجه؛ شنوائى را قبل، حين و بعد از درمان بررسى کنيد.
دهيدراتاسيون: وزن مخصوص بالاى ادرار، کاهش تورگورپوستي، خشکى غشاهاى مخاطي، ادرار تيره رنگ.
افزايش رشد عوامل عفوني: شامل افزايش درجه حرارت، بيحالي، قرمزي، درد، تورم، خارش ناحيه پرينه، اسهال، استوماتيت، تغيير در سرفه يا خلط.
انجام C&S براى تعيين ارگانيسم عفونيکننده قبل از شروع درمان.
اختلال عمل وستيبولي: تهوع، استفراغ، سرگيجه، سردرد، در صورت شديد بودن مصرف دارو بايد قطع شود.
بررسى نقاط تزريق از نظر قرمزي، تورم، آبسه؛ از کمپرس گرم در محل تزريق استفاده کنيد.
آموزش به بيمار و خانواده:
ـ گزارش نمودن سردرد، سرگيجه، علائم رشد مجدد عامل عفوني، اختلال کليوي.
ـ گزارش کردن از دست دادن شنوائي، شنيدن صداى زنگ يا غرش در گوشها يا احساس پرى در سر.
درمان مصرف بيش از حد دارو: همودياليز، کنترل سطح سرمى دارو.