با مهار ساخت پورين در سلولها، اثر مهاركنندۀ سيستم ايمنى خود را اعمال ميكند.
موارد مصرف
جلوگيرى از پسزدن كليۀ پيوندي، آرترى روماتوئيدى كه به درمانهاى معمولى جواب نميدهد، ITP كه به درمانهاى معمولى پاسخ نميدهد، سندرم نفروتيك، پيوند مغز استخوان.
ميزان مصرف
جلوگيرى از رد پيوند:
بالغين و بچهها: خوراكي؛ 3 تا 5mg/kg/day، و سپس مقدار نگهدارندۀ دارو كه حداقل 1 تا 2mg/kg/day است داده ميشود.
آرتريت روماتوئيدى كه به درمانهاى معمولى جواب نميدهد:
بالغين: خوراكى 1mg/kg/day، پس از 2 ماده دوز دارو هر چهارهفته يكبار بهمقدار 0/5mg/kg/day افزايش داده ميشود و حداكثر تا 2/5mg/kg/day.
موارد منع مصرف:
حساسيت مفرط، حاملگى (گروه D). عفونت فعال باليني، واكسيناسيون با ويروس زنده، آنوري، پانكراتيت، دريافت داروهاى قليائيكننده (افزايش خطر نئوپلاسم).
توضيحات دارو
عوارض جانبي:
گوارشي: تهوع، استفراغ، استوماتيت، ازوفاژيت، پانكراتيت، مسموميت كبدي، زردي.
خوني: لكوپني، ترومبوسيتوپني، آنمي، پانسيتوپني.
پوستي: راش.
عضلانى اسكلاتي: آرترالژي، ازدست دادن تودۀ عضلاني.
احتياطات:
در بيمارى شديد كليوى و در بيمارى شديد كبدي، دريافت کليه جسد، مياستنى گراو با احتياط مصرف شود.
فارماکوکينتيک: جذب گوارشي: کامل. انتشار: از جفت عبور ميکند. متابوليسم: در کبد به متابوليت فعال مرکاپتوپورين. دفع: کليوى (نيمه عمر ۳ ساعت).
تداخلات داروئي: اثرات سرکوب مغز استخوان بهدنبال مصرف داروهاى ضد نئوپلاسم و وقفهدهندههاى مغز استخوان تشديد ميشود. آلوپورينول باعث مهار متابوليسم دارو و افزايش خطر مسموميت داروئى ميشود.
ملاحظات پرستاري:
پيگيرى آزمايشگاهي:
ـ مطالعات خوني: بررسى ماهيانه هموگلوبين، گلبولهاى سفيد، پلاکت زمان درمان در صورتيکه لکوسيت، به زير ۳۰۰۰/mm3 برسد دارو بايد قطع شود.
ـ مطالعات عملکرد کبدي: آلکالين فسفاتاز، ALT, AST، بيليروبين.
ـ آزمونهاى عملکرد کليوي: در بيماران آنوريک خطر مسموميت تا ۲ برابر افزايش مييابد.
توصيهها:
ـ درمان ۵ـ۱ روز قبل از پيوند شروع ميشود و ۲۴ ساعت بعد از پيوند ادامه مييابد.
ـ تا حد امکان از راه خوراکى بلافاصله پس از غذا مصرف شود.
ـ محلول داخل وريدى پس از تهيه تنها تا ۲۴ ساعت پايدار است.
ارزيابى باليني:
مسموميت مغز استخوان: به مجرد مشاهده اولين علائم لکوپني، ترومبوسيتوپنى يا پانسيتوپنى مصرف دارو را قطع کنيد.
مسموميت کبدي: آزمونهاى عملکرد کبدى بايد حداقل هر ۳ ماه و يا در صورت لزوم زودتر انجام شود.
درماني: عدم دفع کليوي، بهبود علائم بالينى روماتوئيد آرتريت (معمولاً ۸ـ۶ هفته بعد از درمان، در صورت عدم بهبودى بعد از ۱۲ هفته دارو قطع ميشود).